cRGD，环状 RGD 肽的结构特性

英文名称：Cyclic RGD peptide，cRGD
中文名称：环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽

环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽（cRGD）是一类具有特定空间结构的短肽分子，其核心结构由精氨酸（R）、甘氨酸（G）和天冬氨酸（D）三个氨基酸通过化学键首尾相连形成闭合环状结构。这种环状构象显著区别于传统的线性RGD肽，赋予了cRGD更高的结构稳定性和对特定生物靶点的亲和力，使其在生物医学领域展现出的应用潜力。

结构特性与分子设计

cRGD的环状结构通常通过半胱氨酸残基间的二硫键或化学交联剂（如三唑环、硫醚键）形成，这种设计有效限制了分子的构象自由度，减少了因环境变化（如pH、温度）导致的结构波动。研究表明，环状构象能更精准地模拟天然配体与受体的结合模式，例如整合素（Integrin）家族中的αvβ3、αvβ5亚型。这些整合素在细胞迁移、血管生成及组织修复等过程中发挥关键作用，其表面存在与RGD序列互补的特异性结合位点。cRGD通过环状结构与整合素形成多齿配位，较线性肽具有更长的受体滞留时间，这一特性使其成为研究细胞-基质相互作用的重要工具。

生物医学应用方向

1. 分子成像探针开发
   cRGD可与荧光染料、放射性核素或磁共振造影剂共价结合，构建靶向整合素的分子探针。例如，将cRGD与近红外荧光染料偶联后，可实现对肿瘤新生血管的高对比度成像，为疾病早期诊断提供非侵入性手段。其环状结构在此过程中减少了非特异性结合，提高了成像信号的信噪比。

2. 药物递送系统载体
   通过化学修饰，cRGD可被引入纳米颗粒（如脂质体、聚合物胶束）表面，赋予载体主动靶向能力。当载药系统经血液循环到达病灶部位时，cRGD与整合素结合可促进内吞作用，提高药物在靶组织的富集效率。这种策略在降低全身毒性、优化药代动力学方面具有显著优势，尤其适用于需局部高浓度给药的治疗场景。

3. 组织工程支架功能化
   在生物材料表面修饰cRGD序列，可模拟细胞外基质的生物化学信号，调控干细胞黏附、增殖及分化行为。例如，将cRGD固定于聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）支架表面，可增强成骨细胞在材料表面的铺展面积，促进骨组织再生。环状结构的稳定性在此过程中确保了长期信号释放的可靠性。

研究挑战与未来方向

尽管cRGD展现出广泛的应用前景，其临床转化仍面临挑战。例如，环状结构的合成步骤复杂，需优化化学偶联策略以提升产率；此外，不同组织中整合素亚型的表达差异可能影响靶向特异性。未来研究可聚焦于开发结构多样化的cRGD类似物，通过计算模拟筛选更高亲和力的变体，同时探索其与免疫检查点分子或血管正常化药物的联用潜力，以拓展其在复杂疾病模型中的应用边界。

产地：西安瑞禧生物

用途：科研

我们提供涵盖peg多肽、ATTO、Alexa Fluor（AF染料）、AZDye、DyLight、Texas Red 以及 CF 系列染料。它们波长跨度大，从可见光波段延伸至近红外区域，为实验提供了丰富的选择。其标记方式多样灵活，且拥有出色的稳定性，在荧光成像、流式细胞术、免疫分析等实验中表现出色，是科研探索的有力工具助力实验精准高效开展。欢迎咨询yff

我们相关产品有

Protegrin-1：Protegrin-1 家畜抗菌肽

Melittin：蜜蜂毒素肽

Melp5：Melp5 蜜蜂毒素变体肽

Cecropin A：Cecropin A 昆虫抗菌肽

Cecropin B：Cecropin B 昆虫肽

Chlorotoxin：Chlorotoxin 胶质瘤定位肽

CRAMP：Cathelicidin-related antimicrobial peptide 肽

Temporin A：Temporin A 青蛙肽

Dermaseptin B2：Dermaseptin B2 青蛙肽

Lantibiotic-derived peptides：兰具肽组合

iRGD (CRGDKGPDC)：iRGD 肽 ([en

pHLIP：pH-低插入肽

CendR peptide：CendR 肽 ([en

cRGD：环状 RGD 肽

Cyclo(RGDfV)：环 RGDfV 肽

Cyclo(RGDf(NMe)V)：环 N-甲基 RGD 肽

Pep42：Pep42 HSP70 靶向肽

SVSVGMKPSPRP：肿瘤靶向肽1

NYLHNHPYGTVG：肿瘤靶向肽2

SNPFSKPYGLTV：肿瘤靶向肽3

GLHESTFTQRRL：肿瘤靶向肽4

YPHYSLPGSSTL：肿瘤靶向肽5