α-MSH mimic，α-MSH 模拟肽的结构

来源：西安瑞禧生物科技有限公司 2025年07月14日 16:43

英文名称：α-MSH mimic peptide
中文名称：α-MSH 模拟肽

α-MSH 模拟肽是一类以天然十三肽 α-黑素细胞刺激素（α-MSH）为蓝本，通过序列截短、氨基酸替换、非天然残基引入、环化约束、脂质或聚乙二醇修饰等多种化学手段获得的功能性多肽。其设计目标并非简单复制母体分子的全部性质，而是有侧重地保留与黑皮质素受体（MC1R、MC3R、MC4R、MC5R）相互作用的片段信息，并在稳定性、穿膜能力、酶解耐受、血浆半衰期等方面做出定向优化。

从结构角度观察，α-MSH 模拟肽普遍保留了母体分子 N 端的 His-Phe-Arg-Trp 核心四肽基序，因为该片段被晶体学和核磁共振研究证实能够与受体结合口袋形成关键氢键及疏水堆叠。为了增强螺旋倾向，部分设计会在中段引入 Ala 或 Aib（α-氨基异丁酸）残基，使肽链在溶液中呈现稳定的 α-螺旋构象；另一些方案则采用侧链-侧链环化或 N-to-C 端钉合技术，形成 18-22 元环，以降低构象熵并提高受体亲和力。

在功能层面，α-MSH 模拟肽与黑皮质素受体的结合谱系具有一定可调控性。例如，将 C 端 Lys 替换为 D-Lys 并附加一个萘乙酸侧链，可显著增强对 MC1R 的选择性；若在 N 端引入 γ-Glu-γ-Glu 双酸性间隔臂，则可降低对 MC4R 的交叉激活，从而减少中枢性副作用。体外实验显示，某些模拟肽在 1 nmol/L 量级即可触发 cAMP 信号级联，其 EC50 与天然 α-MSH 处于同一数量级；而体内半衰期因聚乙二醇化或脂肪酸酰化修饰可延长至 2–6 小时，远超母体分子的 15–20 分钟。

药动学研究表明，α-MSH 模拟肽经静脉或皮下给药后，主要分布于皮肤、肝脏和肾脏，其中皮肤富集的机制与其与黑色素细胞表面 MC1R 的高亲和有关。代谢途径以肽酶切割为主，环化或 D-构型引入可显著降低氨基肽酶和胰凝乳蛋白酶的识别效率，进而减少降解产物生成。毒性实验中，大鼠连续 28 天皮下给予 10 mg/kg 剂量时，一般行为、血液学及脏器组织学指标未见明显异常，提示其具备进一步研究的价值。

应用场景方面，α-MSH 模拟肽被探索用于皮肤色素调节模型、紫外线诱导红斑测试、以及炎症性肠病的实验性干预。在色素调节研究中，模拟肽通过激活 MC1R 刺激真黑素合成，可在正常志愿者背部皮肤诱发可逆性颜色加深；在红斑测试中，其通过抑制 NF-κB 信号减轻 UVB 照射后的局部血管扩张；在肠道模型中，部分化合物借助 MC3R/MC4R 介导的抗炎通路减少 TNF-α 释放。

未来方向包括：1) 通过人工智能驱动的虚拟筛选与定向进化平台，进一步优化对 MC1R 的特异指数；2) 开发可透皮递送的微针或脂质体载体，降低注射频次；3) 探索与光敏剂或放射性核素的共价偶联，实现可视化示踪或靶向照射。整体而言，α-MSH 模拟肽作为一类结构可塑性强、作用机制清晰的多肽工具，为基础研究与转化探索提供了丰富的化学空间。

α-MSH mimic

产地：西安瑞禧生物

用途：科研

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