Vipivotide tetraxetan，PSMA 靶向肽的化学结构与作用机制

英文名称：Vipivotide tetraxetan
中文名称：维匹沃肽四乙酸

维匹沃肽四乙酸（Vipivotide tetraxetan）是一种基于前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向机制设计的合成肽类化合物，属于分子影像学与核医学领域的重要工具。其核心功能是通过特异性结合PSMA，实现对前列腺组织或相关病变的精准定位，为疾病的诊断与治疗监测提供关键技术支持。

化学结构与作用机制

维匹沃肽四乙酸由两部分构成：一是靶向PSMA的短肽序列，二是用于螯合放射性同位素的四乙酸基团。PSMA是一种跨膜糖蛋白，在前列腺上皮细胞中高表达，尤其在前列腺癌细胞表面显著增多。该短肽序列通过模仿PSMA的天然配体，以高亲和力与PSMA的催化活性位点结合，形成稳定的复合物。四乙酸基团则通过螯合镓-68（??Ga）、镥-177（???Lu）等放射性同位素，赋予化合物显像或治疗潜力。这种设计使得维匹沃肽四乙酸既能作为放射性示踪剂用于正电子发射断层扫描（PET）成像，也可通过替换放射性同位素适配治疗场景。

临床应用方向

在诊断领域，标记??Ga的维匹沃肽四乙酸（如??Ga-PSMA-11）已广泛应用于前列腺癌的分期与复发监测。其优势在于能够清晰区分原发肿瘤、局部浸润及远处转移灶，尤其对传统影像学难以检测的微小病灶具有高灵敏度。例如，在生化复发患者中，该探针可帮助定位隐匿性转移灶，指导后续治疗策略。此外，其非侵入性特点减少了患者接受多次检查的负担，成为前列腺癌管理中的重要辅助手段。

在治疗领域，标记???Lu的类似物（如???Lu-PSMA-617）通过靶向递送β射线，实现对PSMA阳性肿瘤细胞的局部杀伤。这种“精准打击”模式可最大限度减少对周围正常组织的损伤，同时降低全身毒性反应。尽管维匹沃肽四乙酸本身不直接参与治疗，但其作为载体平台的特性为放射性配体疗法提供了结构基础，推动了个体化治疗的发展。

研究进展与挑战

近年来，维匹沃肽四乙酸相关研究聚焦于优化肽序列以提高结合特异性、探索新型放射性同位素组合以及拓展适应症范围。例如，针对PSMA变异体的结构改造可增强探针对异质性肿瘤的识别能力；而铝-氟（Al-F）标记技术的引入则简化了生产流程，提升了临床应用的可行性。然而，其广泛应用仍面临挑战，包括肾脏代谢导致的背景信号干扰、异质性肿瘤中PSMA表达水平差异对显像质量的影响，以及长期安全性数据的积累需求。

产地：西安瑞禧生物

用途：科研

我们提供涵盖peg多肽、ATTO、Alexa Fluor（AF染料）、AZDye、DyLight、Texas Red 以及 CF 系列染料。它们波长跨度大，从可见光波段延伸至近红外区域，为实验提供了丰富的选择。其标记方式多样灵活，且拥有出色的稳定性，在荧光成像、流式细胞术、免疫分析等实验中表现出色，是科研探索的有力工具助力实验精准高效开展。欢迎咨询yff

我们相关产品有

Ga-Gozetotide：PSMA 放射标记肽

Tryptyr：曲哌特罗肽

Efsubaglutide alfa：艾夫苏鲁肽

Mazdutide：马祖肽 (GLP?1/GIP)

MariTide：阿姆根 GLP?1 月注肽

VK2735：Viking GLP?1/GIP 双激动剂

Dapiglutide：达匹鲁肽

Survodutide：苏尔武迪肽

ZP6590：ZP6590 肽

Petrelintide：阿米林模拟肽

ACCG?2671：Structure GLP?1 肽

Podletinib：Roche GLP?1/GIP 注射肽

Clesrovimab-cfor：RSV 抗体肽

Taletrectinib：靶向 ROS1 肽

Linvoseltamab?gcpt：B细胞肽