Robalzotan

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公司名称 MedChemExpress LLC
品牌 MedChemExpress (MCE)
型号
产地美国
厂商性质 生产厂家
更新时间 2025/2/18 14:07:53
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产品标签

NAD-?299

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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、化合物库、重组蛋白等各类活性分子。

MCE 致力于为*客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。50,000 多种特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 个信号通路的 1,000+ 个靶点蛋白，覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。

MCE 产品还覆盖10,000+ 重组蛋白、1,000+ 染料、数百款试剂盒等多类产品。

MCE 一站式药筛服务平台结合 200 多种活性化合物库、MCE 已知活性库、类药多样库、特色片段库及药物筛选技术平台，为*科研客户及新药研发客户提供一站式药物发现及研究服务。我们的服务涵盖 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶谱检测、分子及细胞水平的药效检测、亲和质谱检测、结构优化、定制合成及化学分析检测服务等。

MCE 拥有众多*化合物，并有专业团队追踪新的制药及生命科学研究进展，能够为您提供新近研究的活性化合物，以满足您的科研需求。

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抑制剂，化合物库，重组蛋白

CAS	169758-66-1	分子量	318.39
分子式	C??H??FN?O?	供货周期	现货
货号	HY-10351	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Robalzotan

MCE 国际站：Robalzotan

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10351

CAS：169758-66-1

Synonyms：NAD-?299)

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产品活性：Robalzotan (NAD- 299) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。

生物活性：Robalzotan (NAD-?299) 是一种强效且选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan 可增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan 可诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力[1][2][3]。

体内：Robalzotan (1-100 µg/kg；i.v.) 在大鼠体内以 5 µg/kg 显着增加此类神经元的活性，并逆转 citalopram (HY-121203) (300 µg/kg i.v.) 或 paroxetine (HY-122272) (100 µg/kg， i.v.) 对大鼠中缝背核 5-HT神经元活性的影响[1]. Robalzotan (5, 50 µg/kg；静脉注射) 提高 5-HT 细胞的放电率[1]。 Robalzotan (2-100 µg/kg; i.v.) 在猴子体内以剂量依赖性方式占据 5-HT1A 受体[2]。 Robalzotan (0.3；1 和 3 µmol/kg 皮下注射) 引起大鼠 FC 细胞外 ACh 水平的剂量依赖性增加[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor

参考文献：

[1]. Arborelius L, et al. The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing. Eur J Pharmacol. 1999 Oct 8;382(2):133-8.
[2]. Farde L, et al. PET-Determination of robalzotan (NAD-299) induced 5-HT(1A) receptor occupancy in the monkey brain. Neuropsychopharmacology. 2000 Apr;22(4):422-9.
[3]. Hu, Xiao Jing, et al. Modulation of acetylcholine release by serotonergic 5-HT1A and 5-HT1B receptors : a microdialysis study in the awake rat. 2007.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。